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混悬剂是什么?其作用是什么?

作者: 点击:3258 发布时间:2020-11-20

有人试图通过制备结晶颗粒638.7nm-814.8nm提高的生物利用度以及溶出度。在十二烷基硫酸钠作为稳定剂的前提下使用抗溶剂沉淀技术。为此准备了四种不同的 PVPK30的浓度0.05,0.1,0.2和0.4%。所有的配方都在 级范围,对比微米级,药品的分散和溶解能力有了显著提高。 PVPK30的浓度设定为0.4%时,药品表现出了较高的溶出度为70%。未研磨的微米级相同时间只表现为10%。 3.2 晶体形式的   晶体 指的是 晶体的平均直径小于1000nm的 。制备 晶体常用的方法包括 沉淀法,高压均质化,湿磨和喷雾干燥。在部分剂型中, 晶体增加的饱和溶解度,这会有助于在皮肤中的扩散。 

晶体不同于由基质和合并 组成的 粒子。换句话说,它们是由的尺寸范围的 结晶形式组成。 近年来,晶体已经快速发展成为有前景的药品传递策略。目前已经制备出西罗莫司、阿瑞匹坦、非诺贝特、醋酸 甲地孕酮、帕潘立酮、棕榈酸酯的 晶体并进入市场流通。 西罗莫司 晶体在2000年推出上市产品,有口服液 和片剂两种制剂形式。相比于溶液,雷帕霉素片剂的生物利用度提高21%-27%,雷帕霉素的口服单次剂量为1或2毫克,总 片重约365mg才包含1mg的主要成分。这意味着药片中晶体形式的重量占比很小。 阿瑞匹坦 晶体胶囊,内含 晶 体小球,是在2001年推出的二款上市 产品。这种 单次剂量为80或125mg可以治呕吐。包含 非诺贝特晶体  的TriCor?片剂和用于治艾滋病毒相关厌食症的 醋酸甲地孕酮 ES?分别是紧随其后的三款和四款上市 。     

硝苯地平的水溶性差, 溶解度为20μg/ml。由于溶解度较差,其溶出度和生物利用度较低。相比于未磨碎的商业NIF产品, Hecq和他的同事们制备出的NIF 晶体表现出了更高的溶出度。他们利用高压均质作用使粒径减小。根据作者所描述内容,这种方法对于减小颗粒粒径被认为是一种简单有效的方式,并且对于药品硬度和稳定剂种类适用性强。 级药品晶体在60分能够溶解95%,而未经研磨的药品只有5%。